术语“表观遗传学”用于定义影响基因表达变化的分子过程,而不直接影响原始DNA序列。身体能够通过表观遗传变化使基因“开启”或“关闭”。这些变化可导致细胞修饰,其可导致细胞从“正常”转变为“癌性”,并且还可促进肿瘤的生长和对治疗的抗性。
新化合物'Corin'可以靶向特定的表观遗传修饰蛋白。通过这种机制,可以显着改善患者的病情,而不会产生不必要的副作用。由于其有限的治疗窗口和意外的副作用,目前表观遗传药物的临床应用受到限制。Corin的双靶特异性使其成为一种有吸引力的表观遗传修饰抑制剂,因为它能够选择性靶向表观遗传复合物,更具体地说,它可以抑制细胞脱甲基酶和脱乙酰酶活性。
共同通讯作者Rhoda M. Alani,MD波士顿大学医学院(BUSM)评论了他们的研究结果在*近的新闻稿中的潜在影响:“预计这种新型化合物在人类黑色素瘤和其他癌症中作为独立疗法或与其他靶向或基于免疫的疗法相结合,“
研究人员使用黑素瘤细胞培养系统来评估Corin的功效,并确定了几种与癌症相关的活动;细胞生长,分化和迁移在体外受到影响。另外的实验性黑素瘤模型证明该化合物可以抑制肿瘤细胞生长,具有名义毒性。
该团队指出,靶向表观遗传疗法的有效性可能不仅限于肿瘤学领域,因为已知表观遗传变化会影响免疫系统。